اتراویرین

اتراویرین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Intelence
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a608016
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Etravirine;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AG04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: رده شش ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۹۹٫۹٪
متابولیسم	کبدی (به واسطه CYP3A4، CYP2C9 و CYP2C19)
نیمه‌عمر حذف	۴۱±۲۰ ساعت
دفع	مدفوع (۹۳٫۷٪), ادرار (۱٫۲٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-[6-Amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino] pyrimidin-4-yl]oxy-3,5-dimethylbenzonitrile;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۲۶۹۰۵۵-۱۵-۴ ;
پاب‌کم CID	۱۹۳۹۶۲;
دراگ‌بنک	DB06414 ;
کم‌اسپایدر	۱۶۸۳۱۳ ;
UNII	0C50HW4FO1;
KEGG	D04112 ;
ChEMBL	ChEMBL۳۰۸۹۵۴ ;
NIAID ChemDB	۱۰۵۱۵۶;
لیگاند بانک داده پروتئین	65B (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID30181412 ;
ECHA InfoCard	100.207.546
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H15BrN6O۱
جرم مولی	۴۳۵٫۲۸۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES N#Cc3cc(c(Oc1nc(nc(c1Br)N)Nc2ccc(C#N)cc2)c(c3)C)C;
	InChI InChI=1S/C20H15BrN6O/c1-11-7-14(10-23)8-12(2)17(11)28-19-16(21)18(24)26-20(27-19)25-15-5-3-13(9-22)4-6-15/h3-8H,1-2H3,(H3,۲۴٬۲۵٬۲۶٬۲۷) ; Key:PYGWGZALEOIKDF-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

اتراویرین (انگلیسی: Etravirine) (با نام تجاری Intelence، که پیش‌تر با نام TMC125 شناخته می‌شد)^[۱] دارویی است که برای درمان HIV استفاده می‌شود. اتراویرین یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی (NNRTI) است. برخلاف عوامل موجود در این کلاس، مقاومت در برابر سایر NNRTIها به نظر نمی‌رسد که مقاومتی در برابر اتراویرین ایجاد کند.^[۲]

موارد مصرف و مقدار مصرف[ویرایش]

این دارو همراه با سایر داروهای ضد رتروویروس، برای درمان عفونت ویروس نقص ایمنی انسانی نوع ۱ (HIV-1) در بیماران بزرگسال تجربه شده در درمان ضدرتروویروسی، که شواهدی از تکثیر ویروس و سویه‌های HIV-1 مقاوم به غیرمقاوم دارند، نشان داده شده است. - مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی (NNRTI) و سایر عوامل ضد رتروویروسی.

دوز توصیه شده اتراویرین ۲۰۰ میلی‌گرم (۲ قرص ۱۰۰ میلی‌گرم یا ۱ قرص ۲۰۰ میلی‌گرم از تاریخ ۱۸/۳/۲۰۱۱) دو بار در روز پس از غذا مصرف می‌شود. نوع غذا تاثیری بر قرار گرفتن در معرض اتراویرین ندارد.^[۳]

موارد منع مصرف[ویرایش]

هر قرص ۱۰۰ میلی‌گرم اتراویرین حاوی ۱۶۰ میلی‌گرم لاکتوز است. بیمارانی که مشکلات ارثی نادر عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز لاپ یا سوءجذب گلوکز-گالاکتوز دارند، نباید از این دارو استفاده کنند.^[۴]

مکانیسم عمل[ویرایش]

اتراویرین یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی نسل دوم است که برای مقابله با HIV با جهش‌هایی طراحی شده است که به دو NNRTI که معمولاً تجویز می‌شوند، یعنی جهش K103N برای افاویرنز و Y181C برای نویراپین، مقاومت می‌کنند.^[۵] به نظر می‌رسد که این قدرت با انعطاف پذیری اتراویرین به عنوان یک مولکول مرتبط باشد. اتراویرین یک دی‌آریل پیریمیدین (DAPY)، نوعی مولکول آلی با مقداری ایزومر ساختاری است که می‌تواند آنزیم ترانس کریپتاز معکوس را در ترکیب‌های چندگانه متصل کند و امکان تعامل قوی‌تر بین اتراویرین و آنزیم را حتی در حضور جهش‌ها فراهم کند.^[۶] دیگر آنالوگ‌های دی‌آریل‌پیریمیدین در حال حاضر به‌عنوان عوامل ضد اچ‌آی‌وی، به‌ویژه ریلپی‌ویرین، استفاده می‌شوند.

هشدارها و خطرات[ویرایش]

در سال ۲۰۰۹، اطلاعات تجویزی برای اتراویرین به گونه‌ای اصلاح شد که شامل «گزارش‌های پس از بازاریابی از موارد سندرم استیونز-جانسون، نکرولیز سمی اپیدرمی و اریتم مولتی‌فرم، و همچنین واکنش‌های حساسیت مفرط با بثورات، یافته‌های ساختاری، و گاهی اوقات نارسایی‌های عضوی، نارسایی‌های بدنی و اختلالات بدنی است. در صورت بروز علائم و نشانه‌های واکنش‌های شدید پوستی یا حساسیت مفرط باید بلافاصله درمان هوشی متوقف شود.^[۷]

منابع[ویرایش]

↑ "Appendix A: Key to Acronyms". Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents. وزارت بهداشت و خدمات انسانی ایالات متحده آمریکا. Archived from the original on 2012-08-31.
↑ Stellbrink HJ (October 2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
↑ "Intelence prescribing information" (PDF). FDA. Retrieved January 19, 2012.
↑ "Etravine: Summary of product characteristics" (PDF). EMEA. p. 5. Archived from the original (PDF) on 20 August 2016. Retrieved July 13, 2011.
↑ Evans, David (2008-01-15). "Etravirine—Countdown to Launch". AIDSmeds.com. Archived from the original on 19 January 2008. Retrieved 2008-02-02.
↑ Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K, Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (May 2004). "Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants". J. Med. Chem. 47 (10): 2550–60. doi:10.1021/jm030558s. PMID 15115397.
↑ "FDA Medwatch Safety Information". سازمان غذا و دارو (آمریکا). Retrieved 2009-08-27.

پیوند به بیرون[ویرایش]

"Etravirine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] "Appendix A: Key to Acronyms". Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents. وزارت بهداشت و خدمات انسانی ایالات متحده آمریکا. Archived from the original on 2012-08-31.

[2] Stellbrink HJ (October 2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.

[3] "Intelence prescribing information" (PDF). FDA. Retrieved January 19, 2012.

[4] "Etravine: Summary of product characteristics" (PDF). EMEA. p. 5. Archived from the original (PDF) on 20 August 2016. Retrieved July 13, 2011.

[David_Evans-5] Evans, David (2008-01-15). "Etravirine—Countdown to Launch". AIDSmeds.com. Archived from the original on 19 January 2008. Retrieved 2008-02-02.

[pmid_15115397-6] Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K, Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (May 2004). "Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants". J. Med. Chem. 47 (10): 2550–60. doi:10.1021/jm030558s. PMID 15115397.

[7] "FDA Medwatch Safety Information". سازمان غذا و دارو (آمریکا). Retrieved 2009-08-27.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]